SPÉCIFICATIONS TECHNIQUES
| article | Spécification |
|---|---|
| Nom du produit | Substance P (7-11) |
| N° CAS. | 51165-05-0 |
| Apparence | Poudre lyophilisée blanche à blanc cassé |
| Formule moléculaire | C31H44N6O5S |
| Poids moléculaire | 612.8/mol |
| Pureté (RP-HPLC) | ≥98% |
| Solubilité | Soluble dans l’eau (≥30 mg/mL), l’acide acétique dilué ou le DMSO |
| Endotoxine | ≤1,0 UE/mg |
| Activité biologique | Agoniste des récepteurs de la tachykinine (haute affinité pour les récepteurs NK1) ; intervient dans la contraction des muscles lisses, la signalisation de la douleur et les réponses neuroinflammatoires. |
| Conditions de stockage | Conserver entre -20°C et -80°C dans un environnement sec et sombre ; éviter les cycles répétés de gel-dégel. |
| Emplacement des stocks | Stock aux États-Unis |
| Quantité minimale de commande | 1g |
Ce pentapeptide agit comme un agoniste puissant et sélectif du récepteur Neurokinine 1 (NK1), le principal récepteur de la substance P. La séquence pentapeptidique C-terminale est le pharmacophore essentiel pour l’interaction du récepteur NK1. Lors de la liaison, il active la voie de signalisation couplée à la protéine Gq, conduisant à l’activation de la phospholipase C (PLC). Cela déclenche l’hydrolyse du phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP₂) en inositol trisphosphate (IP₃) et diacylglycérol (DAG), entraînant une mobilisation intracellulaire du calcium et une activation de la protéine kinase C (PKC).
La substance P (7-11) est un outil de recherche et non un médicament clinique direct. Cependant, son efficacité en tant qu’agoniste sélectif de NK1 a joué un rôle central dans la recherche préclinique. Les études utilisant ce fragment ont été essentielles pour définir les rôles biologiques spécifiques du récepteur NK1, en les séparant des effets médiés par les récepteurs NK2 ou NK3. Ce travail fondateur a directement validé le récepteur NK1 en tant que cible thérapeutique de grande valeur. Les connaissances acquises ont contribué de manière significative au développement et à l’approbation réussis d’antagonistes des récepteurs NK1, Téléphones que l’aprépitant, pour la prévention des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie (CINV).
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