SPÉCIFICATIONS TECHNIQUES

1.MÉCANISME D’ACTION

GRP(1-16) exerce ses effets en agissant comme un agoniste puissant du récepteur peptidique libérant la gastrine (GRPR ou récepteur BB2) . Ce récepteur est un récepteur couplé à la protéine G (GPCR) principalement couplé à la protéine Gq/11. Lors de la liaison, le peptide active la phospholipase C (PLC), conduisant à l’hydrolyse du phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP₂) en inositol trisphosphate (IP₃) et diacylglycérol (DAG). IP₃ déclenche la libération de calcium des réserves intracellulaires, tandis que DAG active la protéine kinase C (PKC). 

2.INDICATIONS PRODUIT

• Études de signalisation des récepteurs: Étudier les relations structure-activité (SAR) du GRP, en définissant la séquence active minimale requise pour l’activation du GRPR et la signalisation en aval.
• Recherche en neurobiologie: Étudier le rôle des fragments GRP en tant que neurotransmetteurs ou neuromodulateurs dans les systèmes nerveux central et périphérique.
• In vitro Pharmacologie: Servir d’agoniste de référence dans les tests de liaison GRPR (études de déplacement compétitif) et les tests fonctionnels (flux de calcium, accumulation d’IP₃) pour rechercher des antagonistes ou des modulateurs Tousostériques.
• Biologie des cellules cancéreuses: Explorer les effets mitogènes et prolifératifs des fragments de GRP sur les lignées cellulaires cancéreuses exprimant le GRPR (par exemple, cancer du poumon à petites cellules, cancer de la prostate).

• Développement d’analogues peptidiques: Utilisé comme échafaudage ou référence dans la conception et les tests d’analogues de GRP modifiés avec une stabilité ou une sélectivité améliorée.

  

3.EFFICACITÉ CLINIQUE DU PRODUIT

• Validation de la recherche: Des études précliniques confirment que ce fragment conserve une activité biologique significative en stimulant la libération de gastrine et en activant les voies de signalisation médiées par GRPR. in vitro , bien qu’il puisse être moins puissant ou moins stable in vivo que le peptide complet.
• Prototype diagnostique/thérapeutique: Bien qu’il ne s’agisse pas d’un médicament en soi, la recherche sur ce fragment contribue à comprendre le rôle du système GRP/GRPR dans la maladie. Ces connaissances sous-tendent le développement de diagnostics ciblés sur les GRPR (par exemple, des ligands radiomarqués pour l’imagerie TEP des tumeurs) et de produits thérapeutiques (par exemple, des antagonistes du GRPR).
• Lacune en matière de traduction clinique: Aucun essai clinique n’a été mené utilisant le GRP(1-16) comme agent thérapeutique. Sa pertinence clinique est entièrement indirecte, puisqu’elle sert d’outil pour valider une cible médicamenteuse (GRPR) qui fait l’objet d’études actives dans les essais cliniques en oncologie.
• Utilitaire: Sa principale valeur réside dans la génération de données précliniques robustes pour guider le développement de futurs candidats cliniques qui modulent l’axe GRP/GRPR.



4.LIVRAISON ET EXPÉDITION


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Méthodes d’expédition 
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