SPÉCIFICATIONS TECHNIQUES
| article | Spécification |
|---|---|
| Nom du produit | Formyl-LHRH (2-10) |
| N° CAS. | 11376-91-9 |
| Apparence | Poudre lyophilisée blanche à blanc cassé |
| Formule moléculaire | C51H70N16O12 |
| Poids moléculaire | 1099.22g/mol |
| Pureté (RP-HPLC) | ≥ 95.0% |
| Solubilité | Soluble dans l’eau, PBS dilué (pH 7,2-7,4), SOLUTION aqueuse de TFA à 0,1 % et DMSO. |
| Endotoxine | < 1,0 UE/mg |
| Activité biologique | Fragment tronqué N-formylé de LH-RH de mammifère (2-10) ; un outil de recherche sélectif pour étudier l’affinité de liaison du récepteur LH-RH et les relations d’activité structurelle (SAR). |
| Conditions de stockage | Conserver entre -20°C et -80°C dans un récipient fermé, sec et à l’abri de la lumière ; éviter les cycles répétés de gel-dégel. |
| Emplacement des stocks | Stock aux États-Unis |
| Quantité minimale de commande | 1g |
1.MÉCANISME D’ACTION
Cet analogue tronqué fonctionne comme un ligand du récepteur de la GnRH (GnRHR) dont l’activité biologique est significativement altérée ou diminuée par rapport à la GnRH complète . Le pyroglutamate N-terminal (pGlu1) de la GnRH native est crucial pour la liaison et l’activation du récepteur. Son élimination dans le fragment (2-10) réduit considérablement l’affinité et la puissance fonctionnelle du récepteur. Le groupe formyle à la nouvelle extrémité N-terminale (His2) est une modification chimique qui peut légèrement influencer la stabilité du peptide ou l’interaction du récepteur, mais ne restaure pas l’énergie de liaison perdue.
2.INDICATIONS PRODUIT
- Études sur les relations structure-activité (SAR): Utilisé pour étudier le rôle critique du résidu pGlu1 N-terminal dans la liaison et l’activation du récepteur GnRH. La comparaison de son activité avec la GnRH native et d’autres analogues met en évidence l’importance de résidus spécifiques.
- Liaison aux récepteurs et pharmacologie: Servir de ligand de faible affinité ou d’antagoniste potentiel dans des tests de liaison compétitifs pour étudier les caractéristiques du site de liaison du récepteur GnRH et caractériser les effets de la troncature N-terminale.
Chimie et synthèse des peptides: Agir comme composé de référence ou intermédiaire synthétique dans la synthèse chimique d’analogues de la GnRH plus longs ou plus complexes, explorant l’impact des modifications N-terminales.
3.EFFICACITÉ CLINIQUE DU PRODUIT
- Fondation pour la conception de médicaments: Les études SAR utilisant des fragments comme celui-ci ont été historiquement cruciales pour cartographier le pharmacophore de la GnRH. Ces connaissances ont directement informé la conception rationnelle de puissants agonistes de la GnRH (par exemple, leuprolide, buséréline) et antagonistes (par exemple, Cetrorelix, Ganirelix), qui sont des thérapies fondamentales en médecine.
- Analogues thérapeutiques: Les superagonistes et antagonistes utilisés cliniquement sont tous des analogues complets ou presque complets avec des modifications spécifiques pour améliorer la stabilité et l’affinité du récepteur. Un fragment tronqué comme (2-10) n’a pas la structure nécessaire pour une utilité clinique.
- État clinique: Ce peptide n’est pas et ne sera pas développé comme médicament. Sa valeur est entièrement confinée à la science fondamentale et à la recherche préclinique, fournissant des informations fondamentales qui ont déjà été traduites en thérapies efficaces ciblant le récepteur GnRH.
4.LIVRAISON ET EXPÉDITION
Nous sommes spécialisés dans la logistique globale de divers peptides cosmétiques. Votre commande sera traitée avec le plus grand soin, garantissant une livraison sûre, fiable et intacte.
EmbTousage professionnel et sécurisé
Chaque flacon de peptide est protégé par une SOLUTION d’embTousage spéciale pour garantir la stabilité et l’intégrité pendant le transport.
Nous pouvons également personnaliser l’embTousage en fonction des besoins du client.
Méthodes d’expédition
Méthode principale : fret aérien international
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