Endomorphine-1 CAS NO.189388-22-5

Endomorphine-1 CAS NO.189388-22-5

Endomorphine-1 CAS NO.189388-22-5

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Endomorphin-1 (Tyr-Pro-Trp-Phe-NH₂) est un agoniste endogène hautement sélectif et puissant des récepteurs μ-opioïdes (MOR). Il s’agit d’un tétrapeptide naturellement présent dans le système nerveux central et connu pour ses effets analgésiques importants, dépassant souvent l’activité d’autres opioïdes synthétiques comme la morphine dans certains contextes. Ce composé est largement utilisé dans la recherche neuropharmacologique pour étudier les voies de la douleur, les interactions entre les récepteurs et les applications thérapeutiques potentielles pour la gestion de la douleur.



SPÉCIFICATIONS TECHNIQUES


article
Spécification
Nom du produit
Endomorphine-1 (Em-1)
N° CAS.
189388-22-5
Apparence
Poudre lyophilisée blanche à blanc cassé
Formule moléculaire
C₃₄H₃₈N₆O₅
Poids moléculaire
610,71 g/mole
Pureté (RP-HPLC)
≥98%
Solubilité

Soluble dans l’eau stérile (≥1 mg/mL, SOLUTION claire) ; soluble dans le DMSO (> 30 mg/mL) ; soluble dans les tampons aqueux (PBS, Tris-HCl)

Endotoxine< 1,0 UE/mg (typique pour les peptides de qualité recherche)
Activité biologique
Agoniste très puissant et sélectif pour le Récepteur μ-opioïde (MOR). Présente une affinité élevée (Ki < 1 nM) et une sélectivité sur les récepteurs δ- et κ-opioïdes. Agit comme un analgésique endogène, modulant la perception de la douleur, la libération de neurotransmetteurs et l’excitabilité neuronale dans le système nerveux central.
Conditions de stockage
Poudre lyophilisée : Conserver à -20°C (desséchée) pendant 12 à 24 mois. SOLUTION reconstituée : Aliquoter et conserver à -20 °C ; éviter les cycles répétés de gel-dégel (stable pendant ≥1 mois).
Emplacement des stocks
Stock aux États-Unis
MOQ
1g


1.MÉCANISME D’ACTION

L’endomorphine-1 exerce ses effets en se liant avec une affinité et une sélectivité élevées aux récepteurs µ-opioïdes (MOR) du système nerveux central. Son mécanisme implique:

  • Activation des récepteurs: Il agit comme un agoniste complet du récepteur μ-opioïde, conduisant à l’activation des protéines G.
  • Transduction de signaux: Lors de la liaison, il inhibe l’activité de l’adénylate cyclase, réduisant ainsi les niveaux intracellulaires d’AMPc.
  • Modulation des canaux ioniques: Il active les canaux potassiques rectifiants vers l’intérieur (GIRK) couplés à la protéine G, conduisant à une hyperpolarisation des neurones et à une inhibition des canaux calciques, ce qui réduit la libération de neurotransmetteurs et la transmission du signal de douleur.


2.INDICATIONS PRODUIT

Ce produit est indiqué pour recherche scientifique applications, y compris:

  • Recherche sur la douleur: Enquête sur les mécanismes analgésiques et développement de nouvelles thérapies contre la douleur.
  • Études sur les récepteurs: Caractérisation de la fonction et de la sélectivité des récepteurs μ-opioïdes.
  • Neuropharmacologie: Étude des voies de signalisation des opioïdes et des rôles physiologiques des opioïdes endogènes.
  • Développement de médicaments: Dépistage de nouveaux analgésiques avec des profils d’effets secondaires réduits.


3.EFFICACITÉ CLINIQUE DU PRODUIT

Alors que Endomorphin-1 n’est pas actuellement approuvé pour une utilisation clinique directe chez l’homme, son profil préclinique est prometteur. La recherche indique qu’il produit une analgésie puissante dans des modèles animaux. Des études suggèrent notamment qu’à des doses équianalgésiques, cela peut provoquer dépression respiratoire moins sévère par rapport aux μ-agonistes traditionnels comme la morphine, ce qui indique un profil de sécurité potentiellement amélioré. Sa haute sélectivité pour les récepteurs µ minimise également les effets hors cible associés aux récepteurs opioïdes δ et κ, ce qui en fait un prototype précieux pour le développement de médicaments analgésiques plus sûrs.


4.LIVRAISON ET EXPÉDITION

Nous sommes spécialisés dans la logistique globale de divers peptides cosmétiques. Votre commande sera traitée avec le plus grand soin, garantissant une livraison sûre, fiable et intacte.
EmbTousage professionnel et sécurisé
Chaque flacon de peptide est protégé par une SOLUTION d’embTousage spéciale pour garantir la stabilité et l’intégrité pendant le transport.
Nous pouvons également personnaliser l’embTousage en fonction des besoins du client.
Méthodes d’expédition 
Méthode principale : fret aérien international

Nous utilisons principalement DHL, FedEx, UPS et TNT en raison de leur fiabilité mondiale, de leur rapidité et de leurs systèmes de suivi avancés. Le fret aérien garantit le temps de transit le plus rapide et minimise l’impact des facteurs environnementaux sur le produit.

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