Mécanisme d’action :
L’aviptadil exerce ses effets multiformes en se liant aux récepteurs VPAC1 et VPAC2 couplés aux protéines G, principalement concentrés dans les tissus pulmonaires. Les mécanismes clés comprennent trois actions principales : premièrement, induire une vasodilatation pulmonaire et une bronchodilatation pour améliorer la circulation pulmonaire et l’échange d’oxygène. Deuxièmement, inhiber la prolifération des cellules musculaires lisses vasculaires (SMC) et l’agrégation plaquettaire, abordant ainsi les processus pathologiques des maladies vasculaires. Troisièmement, protéger les cellules alvéolaires de type 2 (AT2), essentielles à la PRODUITion de surfactants et à la réparation pulmonaire, tout en bloquant la réplication du SRAS-CoV-2 et en réduisant la libération de cytokines pro-inflammatoires (par exemple, l’interleukine-6). Contrairement aux thérapies systémiques, il agit localement dans les poumons, minimisant les effets secondaires systémiques et exerçant des effets synergiques avec d’autres médicaments ciblés.
Indications du produit :
- Syndrome de détresse respiratoire aiguë (SDRA), particulièrement associé aux cas graves de COVID-19.
- Hypertension artérielle pulmonaire (HTAP) pour réduire la résistance vasculaire pulmonaire.
- Fibrose pulmonaire en modulant les voies inflammatoires et fibrotiques.
Pneumopathie induite par un inhibiteur de point de contrôle immunitaire et lésions pulmonaires post-COVID.
Il convient à la formulation de produits pharmaceutiques injectables ou inhalés, avec des applications dans les modèles de recherche adultes et précliniques. Le produit est destiné uniquement à la R&D et à la PRODUITion pharmaceutique, et non à une administration humaine directe.
Efficacité clinique du produit :
- Chez les patients atteints de SDRA COVID-19, l’Aviptadil par voie intraveineuse a multiplié par 2,0 les chances de survie à 60 jours (p = 0,035) et a réduit la détresse respiratoire, les patients sous ventilation mécanique présentant des taux de survie 10 fois plus élevés.
- Des études précliniques sur des modèles de rats HTAP ont démontré une inversion complète de l’hypertension induite par la monocrotaline et une mortalité inférieure de 29 % lorsqu’elle est utilisée seule ou en association avec le bosentan.
- L’aviptadil inhalé a amélioré la réSOLUTION radiologique du scanner thoracique et réduit la dyspnée chez les patients atteints de lésions pulmonaires post-COVID à 28 jours.
- Il présente une inhibition dose-dépendante de la mort des cellules pulmonaires et de l’inflammation, avec un profil d’innocuité favorable et aucun événement indésirable grave lié au médicament n’a été signalé.
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Le débat mondial autour des médicaments dopants s'est à nouveau intensifié à mesure que les stéroïdes anabolisants, en particulier les produits commercialisés sous le nom d'Oil Dianabol, continuent de faire surface sur les marchés illégaux. Dianabol, scientifiquement connu sous le nom de méthandrosténolone, est l'un des stéroïdes anabolisants les plus connus de l'histoire du bodybuilding. Initialement développé au milieu du 20e siècle pour un usage médical, il est depuis longtemps devenu controversé en raison de son utilisation abusive généralisée, des risques pour la santé et de la répression réglementaire.