SPÉCIFICATIONS TECHNIQUES

1.MÉCANISME D’ACTION

Cet analogique fonctionne comme un agoniste puissant et sélectif du récepteur de l’hormone de libération de l’hormone de croissance (GHRHR) . Les modifications (Acétyl-Tyr1, D-Phe2) augmentent considérablement sa stabilité contre la dégradation plasmatique, en particulier par la DPP-IV, qui clive normalement le peptide natif après la position 2 (Ala2). Cela lui permet d’atteindre et d’activer plus efficacement le GHRHR hypophysaire. Lors de la liaison à ce récepteur couplé à la protéine Gs, il stimule l’adénylate cyclase, entraînant une augmentation soutenue de l’AMP cyclique intracellulaire (AMPc).

2.INDICATIONS PRODUIT

• Études sur les agonistes stables de la GHRH: Enquête sur la dynamique prolongée de la sécrétion de GH in vitro et in vivo en raison de son profil pharmacocinétique amélioré par rapport au GHRH natif.
• Signalisation et trafic des récepteurs: Étudier la signalisation soutenue médiée par l’AMPc et l’internalisation du GHRHR à l’aide d’un ligand résistant à la dégradation.
• Modèles animaux de déficit en GH: Administrer aux animaux de laboratoire comme stimulateur fiable et puissant de GH pour la recherche sur la croissance, le métabolisme et le vieillissement.
• Découverte de médicaments et pharmacologie comparée: Servir de composé de référence pour évaluer la puissance et la stabilité de nouveaux analogues de la GHRH ou sécrétagogues de l’hormone de croissance.
• In vitro Dosages de cellules hypophysaires: Utilisation de cultures de cellules hypophysaires primaires ou de lignées de cellules somatotrophes pour étudier la synthèse et la sécrétion de GH avec une interférence minimale de dégradation des peptides.
• Recherche sur les relations structure-activité (SAR): Illustrant l’impact des modifications N-terminales (acétylation, substitution d’acides aminés D) sur la stabilité et la bioactivité des peptides.

3.EFFICACITÉ CLINIQUE DU PRODUIT

• Recherche et efficacité préclinique: C’est un stimulateur très efficace de la libération de GH dans les modèles animaux, avec une puissance et une durée d’action supérieures au GHRH(1-29) natif en raison de sa stabilité.
• Analogues cliniques: Ce composé appartient à une Classee d’analogues stabilisés de GHRH qui ont été développés pour un usage clinique. Tésamoréline (Egrifta®) , un analogue présentant des modifications stabilisantes similaires (y compris un acide D-aminé en position 2), est approuvé par la FDA pour le traitement de la lipodystrophie associée au VIH.
• Utilisation diagnostique: Des analogues de cette Classee ont été utilisés dans des tests diagnostiques de stimulation de la GH (par exemple, test GHRH + arginine) pour évaluer la fonction hypophysaire.
• Potentiel thérapeutique: La recherche avec cet analogue soutient le concept thérapeutique consistant à utiliser des analogues stables de la GHRH pour élever en toute sécurité les niveaux de GH dans des conditions Téléphoneles que le déficit en hormone de croissance, la fragilité liée au vieillissement et les troubles métaboliques, bien que cette molécule spécifique ne soit pas un médicament commercialisé.



4.LIVRAISON ET EXPÉDITION


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EmbTousage professionnel et sécurisé
Chaque flacon de peptide est protégé par une SOLUTION d’embTousage spéciale pour garantir la stabilité et l’intégrité pendant le transport.
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Méthodes d’expédition 
Méthode principale : fret aérien international


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