SPÉCIFICATIONS TECHNIQUES

1.MÉCANISME D’ACTION

Cet analogique fonctionne comme un agoniste puissant du récepteur 1 de l’hormone de concentration de la mélanine (MCHR1) . Les modifications aux positions 13 et 19 sont stratégiquement choisies pour optimiser les interactions avec la poche de liaison au récepteur. La chaîne latérale aromatique de la phénylalanine en position 13 peut améliorer les interactions hydrophobes, tandis que la tyrosine en position 19 peut améliorer l’engagement du récepteur ou servir de site pour l’iodation ou tout autre marquage. Comme le MCH natif, il se lie à MCHR1, un récepteur couplé à la protéine G, et active principalement la signalisation Gi/o. 

2.INDICATIONS PRODUIT

• Études améliorées sur la liaison aux récepteurs: Utilisé dans des tests de liaison compétitifs pour étudier MCHR1 en raison d’une affinité potentiellement plus élevée ou d’une cinétique de liaison modifiée par rapport au peptide natif.
• Recherche sur les relations structure-activité (SAR): Étudier la contribution de résidus d’acides aminés spécifiques (positions 13 et 19) à l’interaction, à l’activation et à la stabilité des récepteurs.
• Études sur la stabilité et le métabolisme des peptides: Évaluer si les modifications confèrent une résistance accrue à la dégradation enzymatique, conduisant à une durée d’action plus longue dans in vivo ou ex vivo expériences.
• Développement de radioligands: Le résidu tyrosine en position 19 fournit un site pratique pour la radioiodation (par exemple, avec I-125), permettant la création d’un radioligand de haute activité spécifique pour l’autoradiographie détaillée du récepteur, la saturation de liaison et les expériences de compétition.

3.EFFICACITÉ CLINIQUE DU PRODUIT

• Recherche et efficacité des outils: Son « efficacité » est définie par ses performances en laboratoire en tant que réactif potentiellement supérieur – offrant une affinité plus élevée, une plus grande stabilité ou des capacités de marquage uniques – pour disséquer le système MCH/MCHR1 par rapport au peptide natif.
• Informations sur la conception de médicaments: La recherche sur de Téléphones analogues fournit des informations cruciales sur le pharmacophore du MCH, c’est-à-dire les caractéristiques chimiques spécifiques requises pour la liaison et l’activation du récepteur. Ces connaissances éclairent directement la conception rationnelle de médicaments non peptidiques. Antagonistes ou agonistes de MCHR1.
• Contexte thérapeutique cible: Le système MCH, validé par des analogues comme celui-ci, reste une cible pour la découverte de médicaments contre l’obésité et les troubles de l’humeur. Comprendre comment les modifications affectent la fonction peptidique aide les chimistes médicinaux à concevoir de petites molécules stables et biodisponibles.
• État clinique: Aucun analogue du peptide MCH modifié n’est utilisé en clinique. Le pipeline clinique s’est concentré sur les antagonistes oraux de petites molécules de MCHR1, dont aucun n’a été approuvé à ce jour. La valeur de cet analogue est entièrement confinée aux étapes de recherche préclinique et de développement de médicaments.



4.LIVRAISON ET EXPÉDITION


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Méthodes d’expédition 
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