Glucagon – Comme le peptide 1, (GLP – 1) amide, humain CAS NO.99658-04-5
Glucagon – Comme le peptide 1, (GLP – 1) amide, humain CAS NO.99658-04-5
L’amide du peptide 1 de type glucagon (GLP-1), humain est l’hormone incrétine définitive et bioactive de 31 acides aminés (séquence : HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGR-NH₂) produite par le traitement post-traductionnel du proglucagon dans les cellules L intestinales. L’amidation C-terminale est une modification naturelle essentielle qui garantit la pleine affinité de liaison au récepteur et l’activité biologique. En tant que forme active principale, c’est un régulateur principal de l’homéostasie du glucose, stimulant puissamment la sécrétion d’insuline dépendante du glucose tout en supprimant la libération de glucagon, en ralentissant la vidange gastrique et en favorisant la satiété. Fourni sous forme de poudre lyophilisée de haute pureté (> 97 %), il s’agit de l’étalon de référence indispensable pour toutes les recherches impliquant la voie du GLP-1, la découverte de médicaments et la physiologie métabolique.
SPÉCIFICATIONS TECHNIQUESarticleSpécificationNom du produitGlucagon-Like Peptide 1, (GLP-1) amide, humanCAS NO.99658-04-5ApparencePoudre lyophilisée blanche à blanc casséFormule moléculaireC184H273N51O57Poids moléculaire4111,53 g/mol Pureté (RP-HPLC)≥98 %SolubilitéSoluble dans l’eau (≥ 10 mg/mL), acide acétique dilué ou DMSO ; se dissout facilement dans les tampons physiologiques.Endotoxine≤1,0 UE/mgActivité biologiqueStimule la sécrétion d’insuline de manière glucose-dépendante ; EC₅₀ généralement ≤ 0,1 nM dans les tests cellulaires.Conditions de stockageConserver entre -20 °C et -80 °C dans un environnement desséché ; éviter les cycles répétés de gel-dégel. Stable pendant 2 ans lorsqu’il est stocké comme indiqué.Emplacement du stockStock aux USAMOQ1g1.MÉCANISME D’ACTIONL’amide GLP-1 humain exerce ses effets métaboliques à multiples facettes grâce à une liaison spécifique de haute affinité au récepteur GLP-1 (GLP-1R), un récepteur couplé aux protéines G de Classee B largement exprimé dans les îlots pancréatiques, le cerveau, le cœur et le tractus gastro-intestinal. L’activation du récepteur se couple principalement à la protéine Gs, stimulant l’adénylate cyclase pour élever l’AMP cyclique intracellulaire (AMPc). Cela active deux voies effectrices principales : la protéine kinase A (PKA) et le facteur d’échange de nucléotides guanine régulé par l’AMPc (Epac2). Dans les cellules bêta pancréatiques, cette signalisation intégrée potentialise la sécrétion d’insuline stimulée par le glucose, améliore l’expression des gènes de l’insuline et favorise la prolifération et la survie des cellules bêta. ParTousèlement, il inhibe la sécrétion de glucagon par les cellules alpha. Dans le tronc cérébral et l’hypothalamus, il active les circuits neuronaux pour induire la satiété et réduire la prise alimentaire, tandis que dans l’estomac, il retarde la vidange gastrique via l’inhibition vagale.2.INDICATIONS DU PRODUITBiologie des cellules bêta et recherche sur le diabète : définition de la réponse insulinotrope de référence dans les îlots primaires, les lignées de cellules bêta (INS-1, MIN6) et les modèles de diabète pour étudier la sécrétion, la prolifération et la cytoprotection.Récepteur GLP-1 (GLP-1R) Pharmacologie : sert d’agoniste de référence natif à haute puissance pour les tests de liaison aux récepteurs, les études d’accumulation d’AMPc, les mesures de flux de calcium et les tests de recrutement de β-arrestine. Découverte et dépistage de médicaments : agit comme référence critique pour évaluer la puissance, l’efficacité et le biais de signalisation de tous les agonistes synthétiques du GLP-1R (par exemple, le liraglutide, le sémaglutide) et les multi-agonistes (par exemple, le tirzépatide) dans développement.Contrôle central du métabolisme : étude des effets anorexigènes du GLP-1 dans des cultures neuronales, des tranches de cerveau et des études sur le comportement alimentaire.3.EFFICACITÉ CLINIQUE DU PRODUITPuissance physiologique établie : En tant qu’incrétine majeure, il est responsable de « l’effet incrétine », potentialisant jusqu’à 70 % de la sécrétion d’insuline postprandiale de manière glucose-dépendante, minimisant ainsi le risque d’hypoglycémie.Limitation thérapeutique et innovation : Sa dégradation rapide par la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-IV), conduisant à une demi-vie <2 minutes, a empêché son utilisation directe comme médicament. Cette limitation a stimulé le développement d’agonistes des récepteurs GLP-1 résistants au DPP-IV. Fondement des médicaments à succès : Le mécanisme de ce peptide est à la base de nombreux médicaments très efficaces : Agonistes du GLP-1R (injectables/oraux) : Liraglutide (Victoza®), Semaglutide (Ozempic®, Wegovy®, Rybelsus®), Dulaglutide (Trulicity®) – prouvé pour un indice glycémique supérieur. contrôle, perte de poids et avantages cardiovasculaires/rénaux.Agonistes doubles/triples : le tirzépatide (Mounjaro®/Zepbound®), un double agoniste GIP/GLP-1, montre une efficacité encore plus grande.Impact clinique prouvé : les thérapies basées sur l’action de ce peptide sont désormais de première intention pour le diabète de type 2 et transforment la gestion de l’obésité, démontrant une efficacité sans précédent dans la réduction du poids et du risque cardiométabolique.4.LIVRAISON ET EXPÉDITIONNous spécialisée dans la logistique mondiale de divers peptides cosmétiques. Votre commande sera traitée avec le plus grand soin, garantissant une livraison sûre, fiable et intacte. EmbTousage professionnel et sécurisé Chaque bouteille de peptide est protégée par une SOLUTION d’embTousage spéciale pour garantir la stabilité et l’intégrité pendant le transport. Le fret aérien garantit le temps de transit le plus rapide et minimise l’impact des facteurs environnementaux sur le produit.